前列腺癌

   在发达国家,前列腺癌已经成为导致男性癌症死亡的第三大原因(仅次于肺癌和直肠癌)。前列腺癌已经成为男性中最常见的癌症。根据2018全球癌症统计报告显示,前列腺癌是105个国家中男性最常见的新增癌症,并在46个国家被列为男性最常见的癌症死因。在中国,近年来前列腺癌的发病率伴随着人口老龄化的加剧呈现明显上升趋势,目前已在男性癌症中排名第六位。

   在早期阶段,前列腺癌的治疗手段是通过雄激素阻断治疗(手术去势或药物去势)来取得良好效果。绝大多数患者三到五年后病情复发,转变为去势抵抗性前列腺癌(CRPC),目前认为雄激素受体前后通路的再激活是CRPC发生发展的主要原因,因此,阻断雄激素的合成或抑制雄激素受体活性的药物是治疗CRPC主要方向。阿比特龙(雄激素合成抑制剂)已在中国上市,但价格昂贵;恩杂鲁胺(雄激素受体拮抗剂)尚未在中国上市。我们致力于研发中国老百姓用得起的、疗效好、安全性高的新型抗前列腺癌药物。


HC-1119

     海创药业首个化合物HC-1119是一种新的雄激素受体(AR)拮抗剂。临床前研究显示,HC-1119药代动力学特征、抗肿瘤活性、安全性均比国外同类产品恩杂鲁胺更优。该化合物已经获得中国、美国、日本及欧洲等多个国家和地区的专利授权。

     2016年8月,HC-1119在中国获得了国家药监局颁发的临床研发批文。海创药业与海思科药业集团有限公司(股票代码:002653)已经就HC-1119的中国市场开发展开合作,同时,也在国际市场中寻求战略合作机会。目前,HC-1119的有效性和安全性已在I期临床试验中得到证实,将于2019年开展全球多中心III期临床试验。




自由容器
HC-1102

     HC-1102,一种新的雄激素受体抑制剂,用于晚期前列腺癌及乳腺癌的治疗。动物研究表明,HC-1102具有良好的药物暴露和优异的抗肿瘤活性。该项目专利已经在中国发布,在美国,欧洲,日本等国家和地区正在申请。本化项目针对国际市场正在寻求战略伙伴或交易许可发放的机会。

HC-X022

    我们还致力于研究新的药物来解决耐药性问题。HC-X022是一个小分子靶向降解雄激素受体的项目。雄激素合成抑制剂或雄激素受体拮抗剂对带有雄激素受体突变的某些患者无效,同时,在药物治疗过程中,雄激素受体亦会发生新的突变,因此雄激素受体拮抗剂或雄激素阻断剂并不能治愈前列腺癌。雄激素受体突变以点突变或缺失C-末端的剪接突变(如AR-V7)为主。我们正在研究一种小分子即能降解全长的雄激素受体又能降解C端缺失的雄激素受体,以达到彻底抑制雄激素受体的功能。目前该项目处于分子优化阶段。

     

高尿酸血症及痛风

     随着生活方式、饮食结构的改变、人类寿命的延长、人口老龄化以及某些药物如利尿剂的广泛使用,使得高尿酸血症和痛风发病率逐年升高,已成为常见病和多发病。高尿酸血症对人体的危害是巨大的,血尿酸升高除可引起痛风之外,还与肾脏、内分泌代谢、心脑血管等系统疾病的发生和发展有关,因此,高尿酸血症和痛风作为一种严重威胁生命健康的代谢性疾病,越来越受到人们的关注。

      尿酸是人体内嘌呤代谢的终产物,约90%的高尿酸血症由尿酸排泄不足所致,且主要指肾脏排泄不足。肾脏排泄尿酸需多种位于肾小管上皮细胞的尿酸转运蛋白共同协调完成,是肾脏调节体内尿酸稳态的关键,也是多种内源性和外源性物质的作用靶点。其中,URAT1通过介导尿酸、乳酸等有机阴离子及氯等无机阴离子交换,将尿酸由肾小管的管腔重吸收入肾小管上皮细胞内,这是维持人类血尿酸水平的关键离子通道,尿酸的重吸收依赖于管腔两侧的有机阴离子的浓度梯度和电化学梯度。

      治疗高尿酸血症以黄嘌呤氧化酶抑制剂阻断尿酸的生成为主,但有50%患者血尿酸浓度不能控制到理想水平;另一类药物抑制尿酸转运体(URAT1)的功能而促进尿酸的排泄如苯溴马隆和雷西那德。前者有产生爆发性肝炎的风险,在欧洲已撤市,而美国FDA从未批准,目前仅在中国和日本使用;FDA批准的雷西那德 200 mg/天,降尿酸效果并不理想,400 mg/天降尿酸效果显著,但有升血肌酐(sCr)导致肾脏毒性的风险。因此开发疗效更好、安全更高的治疗高尿酸血症药物为临床所急需。

HP501

       HP501 是海创药业自主研发的用于治疗高尿酸血症和痛风的 1 类新药,2018年8月,HP501原料药及其缓释片制剂注册申请获得中国国家药品监督管理局受理,前期已完成化合物的筛选、临床前化合物(PCC)的确定、成药性研究、IND 申报药代动力学研究和GLP 毒理学研究。根据临床前研究结果,HP501 生物活性优于同类药物,展现了优良的 PK 和毒理学性质;目前中国还没有一个自主创新的治疗痛风药物,HP501的上市,将打破国外制药企业在中国痛风新药市场的垄断,为中国病人提供安全有效、价格合理的治疗药物。经研究发现其活性高于已知同靶点产品,计划2018年底启动临床。将于2019年申报美国IND II期。拥有20亿美元潜在市场 临床研究路径清晰,biomarker明确。

      我们目前研究靶向AR蛋白针对前列腺癌的治疗,但这些化合物对于治疗AR阳性乳腺癌和其他疾病也有潜在的意义。目前联合用药已成为治疗前列腺癌的金标准,我们的化合物也可能与其他疗法,如免疫治疗(PD-1或PD-L1单克隆抗体)或PI3K抑制剂等联合应用。


  我们的终极目标是与疾病作斗争,欢迎投资者、制药公司和学术机构与我们合作。

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